Габапентин як нейротрансмиттери асосии ингибиторӣ мебошад, ки бо пайвастшавӣ ба ретсепторҳои GABA, ки дар ҳароммағз ҷойгиранд, амал мекунад.Габапентин як аналоги кислотаи γ-аминобутирӣ (GABA) мебошад, ки ҳамчун антиконвульсант бо таъсири исботшудаи бедардсозанда дар синдромҳои гуногуни дарди невропатикӣ, ба монанди Синдроми мураккаби минтақавии дарди навъи якум (CRPS 1) амал мекунад.